A monitorização terapêutica é realizada por meio de dosagem sérica (plasma ou soro) da medicação. Associada à avaliação clínica pode individualizar e potencializar os resultados do tratamento farmacológico.
Sabe-se que há uma elevada variabilidade na distribuição ou na eliminação do fármaco de indivíduo para indivíduo. Isso pode ser devido a fatores genéticos, gênero, idade, peso, interações farmacológicas, comorbidades, e/ou hábitos como alcoolismo e tabagismo.
Ao saber os níveis circulantes da medicação, o médico pode: monitorar a absorção do fármaco prescrito; ajustar a dose de acordo com a resposta ou efeitos colaterais de cada paciente; ou até mesmo avaliar a adesão do paciente ao tratamento farmacológico.